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作者:admin    来源:未知    发布时间:2018-10-07 13:19    浏览量:

  胺类药物的阐发桂林医学院药学

  第七章胺类药物的阐发

  在国表里药典中,收载有很多胺类药物,本章次要选择芳胺类、苯乙胺类、m5 彩票规律氨基醚衍生物类、磺胺类进行会商。

  第一节芳胺类药物的阐发

  芳胺类药物具有芳胺或芳烃胺的根基布局,按照本类药物的布局,可将其分为两类:第一类是在芳环对位有代替的对氨基苯甲酸酯类药物。第二类则为芳伯氨基被酰化,并在芳环对位有代替的酰胺类药物。一、典型药物布局及性质

  (一)对氨基苯甲酸酯类药物

  本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体,根基布局如下:

  1、典型药物

  2、次要化学性质

  (1)芳伯氨基特征:显重氮化-巧合反映;与芳醛缩合反映;易氧化变色等。

  (2)水解特征:含酯键(或酰胺键)易水解。其水解的快慢受光线、热或碱性前提的影响。水解产品次要为对氨基苯甲酸(PABA)。

  (3)弱碱性:除苯佐卡因外,因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子,故具有弱碱性。因而能与生物碱沉淀剂发生沉淀反映;可采用非水溶液滴定法测定含量。

  (4)其他特征:本类药物的游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体,难溶于水,可溶于无机溶剂。其盐酸盐均系白色结晶性粉末,具有必然的熔点,易溶于水和乙醇,难溶于无机溶剂。

  (二)酰胺类药物

  本类药物均系苯胺的酰基衍生物,其共性是具有芳酰氨基,根基布局为:

  1、典型药物

  2、次要化学性质

  (1)水解后显芳伯氨基特征:芳酰氨基在酸性溶液中易水解为芳伯氨基,并显芳伯氨基特征反映。水解反映的速度受空间位阻影响,因而对乙酰氨基酚的水解反映速度比利多卡因、布比卡因快。(2)水解产品易酯化:对乙酰氨基酚和醋氨苯砜水解后发生醋酸,在硫酸介质中与乙醇反映发生醋酸乙酯的

  第七章胺类药物的阐发桂林医学院药学-唐岩松香味。

  (3)酚羟基特征:对乙酰氨基酚可与三氯化铁发生呈色反映。

  (4)弱碱性:利多卡因和布比卡因的脂烃胺侧链有叔胺氮原子,显碱性,能够成盐,与生物碱沉淀剂发生沉淀反映。此中与三硝基苯酚试液反映生成的沉淀具有必然的熔点。

  (5)与重金属离子发生沉淀反映:盐酸利多卡因和盐酸布比卡因酰氨基上的氮可在水溶液中与铜离子或钴离子络合,生成有色的配位化合物沉淀。此沉淀可溶于三氯甲烷等无机溶剂后呈色。

  此外,本类药物的紫外接收和红外接收光谱特征均可供阐发用。

  二、辨别试验

  (一)重氮化-巧合反映

  苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸普鲁卡因胺分子布局中具有游离芳伯氨基,在盐酸溶液中,可间接与亚硝酸钠进行重氮化反映。《中国药典》(附录?一般辨别反映)划定的方式为:取供试品约50mg,加稀盐酸lml,需要时慢慢煮沸使消融,放冷,加0.1mol,L亚硝酸钠溶液数滴,滴加碱性-萘酚试液数滴,视供试品分歧,生成由橙黄到红色沉淀。

  如盐酸普鲁卡因的辨别反映如下:

  对乙酰氨基酚和醋氨苯砜分子布局中具有潜在芳伯氨基,在盐酸或硫酸中加热水解后,也可与亚硝酸钠进行重氮化反映。生成的重氮盐可与碱性-萘酚巧合生成有色的偶氮染料。

  《中国药典》中对乙酰氨基酚的辨别方式:取本品约0.1g,加稀盐酸5ml,置水浴中加热40min,放冷;取0.5ml,滴加亚硝酸钠试液5滴,摇匀,用水3ml稀释后,加碱性-萘酚试液2ml,振摇,即显红色。

  盐酸丁卡因分子布局中不具有芳伯氨基,无此反映,但其分子中的芬芳仲氨在酸性溶液 http://mercerdsp.com/quantianjihuaqun/5248/

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